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1.简介
卡博替尼Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。
名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）
4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CASCAS号 849217-68-1密度 1.396
正版药形态，苹果酸盐，胃溶胶囊（胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊）。
2 有效剂量
2.1 XL184单药
XL184单药的最低剂量是40mg每天，换算成原料量是50mg。标准剂量是60mg每天，即76mg原料量。最大剂量是88mg，即110mg原料量。
2.2 XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂
XL184（40mg每天，换算成原料量是50mg）+特罗凯（150mg每天），二种药物的血药浓度不会互相影响。
XL184也可以与易 瑞 沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用，剂量参考联合特罗凯方案。
如果副作用较大，二药可相应减量。
2.3 XL184其它联合方案
XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用
3.药物代谢动力学
    XL184的半衰期平均为55小时，血药浓度与抗VEGFR活性显著相关，，口服分布容积(V/F)约为 349 L，和稳态清除率(CL/F)估计为4.4 L/hr。对于东亚人种（根据日本人的一个临床试验结果），剂量是高加索人种的一半。
    服给予XL184后，给药XL184血浆浓度中位达峰时间(Tmax)范围2至5小时。与单次给药比较每天重复给予XL184在140 mg共19天导致4-至5-倍平均XL184积蓄(根据 AUC)；第15天实现稳态。XL184与人血浆蛋白高达结合(≥99.7%)。
健康受试者给予单次140 mg口服XL184剂量高脂肪餐相对于空腹状况分别增加Cmax和AUC值41%和57%。
Updated Phase 1 Data for Exelixis' XL184Demonstrate Pharmacodynamic and Clinical Anti-Tumor Activity
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